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Título: Estudo visando à obtenção de micropartículas e géis de quitosana para liberação controlada de substâncias bioativas
Autor(es): Primo, Julia de Oliveira
Orientador(es): Romero, Rafaelle Bonzanini
Palavras-chave: Medicamentos - Formas de dosagem
Química farmacêutica
Colóides
Biopolímeros
Materiais nanoestruturados
Compostos bioativos
Drugs - Dosage forms
Pharmaceutical chemistry
Colloids
Biopolymers
Nanostructured materials
Bioactive compounds
Data do documento: 11-Dez-2015
Editor: Universidade Tecnológica Federal do Paraná
Câmpus: Campo Mourao
Referência: PRIMO, Julia de Oliveira. Estudo visando à obtenção de micropartículas e géis de quitosana para liberação controlada de substâncias bioativas. 2015. 89 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação) – Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Campo Mourão, 2015.
Resumo: Na busca de novos compostos farmacologicamente ativos, vários estudos tem buscado minimizar os efeitos indesejados dos anti-inflamatório não-esteroide, seja pela busca por uma forma de administração mais cômoda e eficiente, como também fornecer ao paciente um fármaco mais potente e com menos efeitos colaterais. Desse modo, buscando contribuir para os avanços no desenvolvimento de novos fármacos, o presente trabalho objetivou estudar a liberação controlada do naproxeno e dos derivados naproxenatos de eugenila e de timila. Para isso, géis, blendas e micropartículas de quitosona foram preparadas. A fim de se obter esses géis, uma amostra de quitosana com grau de desacetilação de 75-85% foi acetilada em meio heterogêneo utilizando piridina e anidrido acético. As características estruturais do produto obtido foram analisadas por espectroscopia na região do infravermelho, ressonância magnética nuclear de 13C e determinação do grau de acetilação pelo método volumétrico (ASTM D871-72). Os resultados obtidos por estas técnicas sugerem um grau de N-acetilação de 99,5%, valor concordante com dados da literatura. Através da solubilização da Nacetilquitosana em uma mistura de N,N-dimetilformamida/5% LiCl foram obtidos géis que apresentaram alta estabilidade, mesmo após lavagens com água destilada. Géis de Nacetilquitosana e blendas de N-acetilquitosana/Acetato de celulose com substâncias bioativas (naproxeno, naproxenato de timila e de eugenila) foram produzidos utilizando o método casting. As características morfológicas das superfícies de fratura dos géis de Nacetilquitosana puro foram investigadas por microscopia eletrônica de varredura. A morfologia revelou uma superfície lisa e indica um filme denso e uniforme. As blendas obtidas são opacas indicando imiscibilidade do sistema, entretanto com a incorporação das substâncias bioativas o sistema tornou-se transparente, sugerindo que o naproxeno atua como compatibilizante. As cinéticas de liberação das substâncias bioativas incorporadas nos géis de Nacetilquitosana foram avaliadas por espectroscopia UV-Vis em períodos de tempo pré- determinados. Para o sistema N-acetilquitosana/naproxeno, em 8 minutos observou-se a liberação de 90% de naproxeno. Já para a blenda observou-se uma liberação mais controlada, liberando 20% de naproxeno em 5 minutos. As micropartículas foram obtidas por diferentes métodos, de maneira geral as partículas possuem diferentes morfologias, com tamanho médio de 1 mm. As partículas de ALG-QT preparados com naproxeno, possuem morfologia semelhante das micropartículas puras. O estudo de liberação mostrou que as micropartículas preparados pelo método indireto, inicialmente apresentaram um perfil de liberação mais controlado. Os resultados obtidos neste trabalho indicam que géis de N-acetilquitosana são promissores sistemas para liberação transdérmica de fármacos que, em condições reais (in vivo), poderão ser utilizados para melhorar/otimizar o tempo de ação e manter a concentração terapêutica de substâncias bioativas.
Abstract: In the search for new pharmacologically active compounds, several studies have sought to minimize the unwanted effects of non-steroidal anti-inflammatory, is the search for a more comfortable and efficient form of management , but also provide the patient with a more potent drug with fewer effects side. Thereby seeking to contribute to advances in the development of new drugs, this study investigated the controlled release of naproxen and eugenyl and thymyl naproxenates. For this, gels, microparticles and chitosan blends were prepared. In order to obtain these gels, a sample of chitosan, with a degree of deacetylation of 75-85%, was acetylated in heterogeneous medium using pyridine and acetic anhydride. The structural characteristics of the obtained product was analyzed by infrared spectroscopy, 13C nuclear magnetic resonance and acetylation degree was determined by a volumetric method (ASTM D871-72). The results suggest a N-acetylation degree of 99.5%, in agreement with the literature value. Through of the N-acetylchitosan solubilization in a mixture of N,Ndimethylformamide/5% LiCl were obtained gels that showed a high stability, even after washing with distilled water. N-acetylchitosan gels and of N-acetylchitosan/cellulose acetate blends with bioactive substances (naproxen, eugenyl and thymyl naproxenates) were produced using the casting method. The morphological characteristics of the fracture surfaces of the pure N-acetylchitosan gels were investigated by scanning electron microscopy. The morphology revealed a smooth surface and shows a dense and uniform film. The blends obtained are opaque indicating immiscibility of the system, however with the addition of bioactive substances the system became transparent, suggesting that naproxen acts as compatibilizer. The release kinetics of the bioactive substances incorporated in Nacetylchitosan gels were evaluated by UV-Vis spectroscopy at predetermined periods of time. For the N-acetylchitosan/naproxen system, in 8 minutes, was observed to release 90% of naproxen. As for the blends there was a more controlled release, by releasing 20% of naproxen in 5 minutes. The microparticles were obtained by different methods, the particles showed different morphologies, with an average size of 1 mm. The ALG-QT particles prepared with naproxen, have similar morphology that pure microparticles. The release study showed that the microparticles prepared by the indirect method, initially showed a more controlled release profile. The results of this study indicate that N-acetylchitosan gels are promising systems for transdermal drug delivery, in real conditions (in vivo), may be used to improve/optimize the time of action and maintain therapeutic concentration of bioactive substances.
URI: http://repositorio.roca.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/4943
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